Excitin 1 ；17136-25-3

基本性质中文名称兴奋肽 1β-Ala-Leuβ- 丙氨酰 - L - 亮氨酸氨基酸序列H-β-Ala-Leu-OH二肽由 β- 丙氨酸与 L - 亮氨酸缩合而成β-Ala 不属于标准 α- 氨基酸分子式C₉H₁₈N₂O₃分子量202.25 Da外观白色至类白色粉末纯度HPLC≥98%溶解性易溶于水可溶于稀醇溶液水溶液稳定性尚可偏酸碱环境下肽键会缓慢水解。该二肽具有口服活性能够穿透血脑屏障进入中枢神经系统属于早期神经活性研究用小分子二肽。结构式结构特征线性二肽N 端为 β- 丙氨酸3 - 氨基丙酸C 端为游离羧基的 L - 亮氨酸无环化、酰胺、脂肪酸修饰。β- 丙氨酸的引入改变了肽骨架结构相比普通 α- 氨基酸二肽拥有独特的血脑穿透能力口服给药后可以抵达大脑皮层、下丘脑、海马、嗅球等脑区发挥作用。作用机理Excitin 1 是中枢神经活性二肽口服吸收后穿透血脑屏障调节脑内单胺类神经递质多巴胺、5 - 羟色胺、去甲肾上腺素以及脑内游离氨基酸浓度。该多肽可以提升动物运动活性调控下丘脑与大脑皮层的神经信号传递改变实验动物的行为学表现。其作用不是直接激动单一受体而是通过调节中枢递质稳态对中枢兴奋性产生调控效应属于神经调节剂类研究肽。应用领域神经科学基础研究动物行为学实验研究中枢神经递质调控、血脑屏障穿透、神经兴奋相关机制。脑内物质代谢研究检测给药后大脑皮层、下丘脑、海马区单胺与氨基酸含量变化。血脑屏障模型体外实验作为可穿透血脑屏障的模型二肽用于评估小分子多肽脑部递送能力。神经药理早期探索用于研究口服活性神经肽的体内吸收、组织分布特征。药物研发仅停留在基础科研阶段无上市药物也无进入临床试验的记录。该分子主要作为实验室工具化合物用于神经生物学、多肽脑部递送相关机理研究不具备临床药物开发前景。研究进展早期动物实验证实口服 Excitin 1 可进入脑组织改变大鼠自发运动行为并且显著影响多个脑区中单胺类神经递质水平。后续研究多将其作为血脑穿透多肽模型用于对比各类多肽的脑部递送效率目前没有针对该分子的新药开发报道。储存规范干粉密封避光-20℃长期保存可稳定存放 3 年4℃冷藏可保存 2 年。溶液现配现用水溶液推荐分装-80℃保存最长 6 个月-20℃条件下 1 个月内使用完毕避免反复冻融造成肽键水解。防潮避免高温环境。